影響外用藥吸收的八大因素
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外用藥附着於皮膚表面後,須經過藥物從基質中釋放出來,再經過吸附、滲透、代謝和吸收的過程,才能完成對人體的治療作用。藥物經皮吸收程度遵循物質被動擴散的FICK定律,根據該定律,藥物經皮吸收程度,與藥物和賦形劑之間的分配係數、藥物在角質層內的擴散係數以及塗於表皮上藥物濃度成正比,與角質層的厚度成反比。
除角質層外,皮脂腺、汗腺和毛囊時經皮吸收的另一個通道,一些脂溶性藥物可以通過這一通道透入皮膚,但不是經皮吸收的主要途徑。經皮吸收的影響因素包括:
1、損傷及病變
搔抓、機械刺激、日曬傷等造成的皮膚損傷、皮炎溼疹、銀屑病、剝脫性皮炎等病變均可破壞角質層的結構,使皮膚的屏障受損,增加藥物的吸收。
2、角質層
兒童角質層薄,經皮吸收較成人強,如果體表大面積、高濃度用藥可發生全身性吸收。
3、經皮吸收促進劑
又稱增滲劑,分爲三類,⑴親脂性溶媒;⑵表面活性劑;⑶兩組分系統。這些增滲劑能影響親水層和親油層及連續通道,促進穿透合吸收。
4、皮損部位
不同部位經皮吸收能力有很大的區別,這主要是由於角質層厚度的差異所致。如手掌、足跖的角質層厚,藥物的經皮吸收差,依藥物透過能力的高低排列爲耳後、陰囊、腹部、頭皮、前臂及足跖。
5、不同的劑型吸收不同
經皮吸收率的高低依次爲硬膏>軟膏>乳膏劑(油包水)>乳膏劑(水包油)>溶液。
6、水合程度
角質層正常含有15%~20%的水分,增加角質層的含水量,即提高角質層的水合程度可大大提高藥物的經皮吸收,封包療法可提高藥物療效就是基於此原理。
7、藥物的理化性質
具有親水性和較好親脂性的藥物具有較好的通過經皮吸收的能力。解離的藥物比不能解離的藥物易於透入皮膚。藥物濃度越高,經皮吸收越多。
8、其它
用藥方式、劑量、溫度、溼度等均影響藥物的吸收。
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