高血壓服葡萄柚汁應謹慎
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首次發現葡萄柚汁與藥物發生相互作用是在1990年,有人發現高血壓患者同時服用非洛地平(緩釋片稱波依定,piendil)5mg和一杯葡萄柚汁(約200ml)後,非洛地平的生物利用度(即藥物進入血液循環的相對吸收程度與速度)增加了164%~469%,平均284%,也就是說,血中藥物濃度幾乎增加了兩倍,使患者血壓顯著下降,心率明顯加快。患者改服橙汁,就沒有這種相互作用。
另一試驗也證實了這點,健康志願受試者事先飲用葡萄柚汁4次,每次約200ml,再同時飲一杯飲料和口服波依定10mg,結果使受試者的最高血漿藥物濃度(峯值濃度)增加32%~99%,心率增加,血壓明顯下降,並有頭痛反應。以後相繼發現,葡萄柚對其他地平類藥物也有這種相互作用,例如,葡萄柚汁使硝苯地平(心痛定)10mg的生物利用度平均增加134%;使尼索地平生物利用度平均增加198%,峯值血濃度增加約4倍;使普拉地平(prani-dipine)2mg的生物利用度增加73.2%,峯值血濃度增加53%;使氨氯地平(緩釋片稱絡活喜)5mg的峯值血濃度增加115%,生物利用度增加116%。
值得注意的是,葡萄柚汁還影響到高血壓患者常用的一些其他藥物,如鎮靜催眠藥地西泮(安定),可使其生物利用度增加3.2倍,峯值血濃度增加1.5倍。此外對維拉帕米、咪達唑侖、三唑侖也有相似影響。
爲什麼會發生這種相互作用呢?主要是葡萄柚汁中含有的黃酮類柚苷和二羥佛手苷亭,能選擇性抑制腸壁組織中的藥物代謝酶,使上述地平類藥物等的首過效應(指藥物在進入全身血循環前,先被肝臟代謝一部分,使藥效顯著降低的作用)被抑制,從而使生物利用度和峯值血濃度顯著增加,給患者帶來了極爲危險的不良反應。
值得注意的是,葡萄柚汁所含兩種成分的半衰期(藥物在體內消失一半所需時間)長達12小時,其影響藥物代謝酶的作用可持續24小時,即使在服地平類藥物前幾小時飲用葡萄柚汁,也不可避免地會發生相互作用。
爲了避免這種相互作用,高血壓患者不宜飲用葡萄柚汁,應改用其他飲料。如果必須飲用時,至少要與服用地平類藥物間隔12小時以上,或者在醫師指導下適當減少地平類藥物劑量。當然,高血壓患者還是改用其他飲料最爲安全。
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